약리학 Pharmacology | |||
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1. 개요
初回通過效果 / first-pass effect투여된 약물이 순환계로 진입하기 전에 간이나 창자에서 대사되어 그 생체이용률(bioavailability)이 감소하는 현상. 순환계로 바로 진입하는 주사제 같은 경우는 당연히 이 초회통과효과가 나타나지 않고, 보통은 경구 투여, 즉 먹는 약에 대해서 발생한다.
2. 중요성
생체이용률이 초회통과효과로 인해 심하게 감소하는 약물의 경우 경구 투여를 할 수 없으므로, 정맥 주사와 같은 다른 방법들을 이용해 약물을 투여하게 된다. 리도카인(lidocaine), 프로파놀롤(propanolol), 시메티딘(cimetidine), 모르핀(morphine)과 같은 약물들이 그 예시다. 술, 즉 알코올도 간에서의 대사로 상당수가 생체 내 변환(biotransformation)을 겪으므로 초회통과효과의 영향을 많이 받는다고 할 수 있다.3. 과정
초회통과효과의 발생 과정 |
초회 통과 효과는 창자에서 간으로, 간에서 순환계로 약물이 이동하며 발생한다. 이외의 장기들도 초회통과효과를 일으킬 수는 있으나 가장 중요한 것은 간, 그 다음이 소화계의 위장이다. 약물이 흡수되기 전 위와 장의 내강이나 벽에서 일부 정상세균총이나 효소, 위산 등에 의하여 약물이 대사, 변형될 수 있다. 그 후 간문맥(hepatic portal v.)을 타고 간으로 전달된 약물은 간의 다양한 효소들에 의해 대사되고, 간정맥(hepatic v.)을 통해 심장으로 이동한다. 심장에 도달한 약물은 체순환에 합류하여 온몸으로 전달된다.