항경련제

1. 개요

2. 종류

2.1. Na⁺ 통로를 억제

• 페니토인(Phenytoin): 1908년에 개발된 약물이다. 약의 용량이 조금만 증가해도 혈장농도가 크게 증가하는 포화 역학(saturation kinetics)를 보이며, 이렇게 혈장농도가 증가하는 경우 운동장애, 전신 피부발진 등의 부작용의 위험성이 커진다. 페니토인은 시토크롬 P450을 유도하기 때문에, 이 효소에 의해 대사되는 다른 약물들의 대사를 증가시키며, 반대로 P450을 유도하는 약물은 페니토인의 대사를 증가시켜 페니토인의 혈장농도를 감소시킨다.
• 카르바마제핀(Carbamazepine): 페니토인과 유사한 기전으로 발작을 예방한다.
• 옥스카바제핀(Oxcarbazepine)
• 라모트리진(Lamotrigine)
• 라코사미드(Lacosamide): 비교적 최근의 항뇌전증 약물이다.라코사미드는 뇌전증 치료에 사용하는 항경련제이다. 신경흥분에 관여하는 나트륨 이온통로를 차단하여 신경흥분을 억제하고, 비정상적인 신경연결을 예방하여 뇌전증 치료에 사용한다. 국내에서는 부분발작을 치료하는 부가요법제로 사용하고 있다.

2.2. Ca²⁺ 통로를 억제

• 발프로산(Valproic acid): Ca²⁺ 통로를 억제하는 기전뿐만 아니라, Na⁺ 통로를 억제하는 기전과 GABA의 합성을 증가시키고, 대사를 억제하는 기전 또한 가지고 있다.
• 가바펜틴(Gabapentin): 신경병성 통증(neuropathic pain) 치료에도 사용된다.
• 프레가발린(Pregabalin)
• 에토숙시미드(Ethosuximide)

2.3. K⁺ 통로 매개 억제를 강화

• 레티가빈(Retigabine): 에조가빈(Ezogabine)이라고도[1] 한다.

2.4. GABA의 작용을 강화

• 벤조디아제핀(Benzodiazepine): 항불안제로도 사용된다.
• 디아제팜(Diazepam)[2]
• 로라제팜(Lorazepam)
• 미다졸람(midazolam)
• 클로나제팜(Clonazepam): Ca²⁺ 채널을 억제하는 기전도 있다.
• 클로바잠(Clobazam)
• 바르비투르산(Barbiturate): 항불안제로도 사용된다.
• 페노바르비탈(Phenobarbital)
• 비가바트린(Vigabatrin): GABA의 대사를 억제해 농도 증가를 유도한다.
• 티아가빈(Tiagabine): GABA의 재흡수를 억제하고, 대사를 억제해 농도 증가를 유도한다.

2.5. 글루탐산 길항제

• 펠바메이트(Felbamate): NMDA 수용체를 억제한다.
• 페람파넬(Perampanel): AMPA 수용체를 억제한다.

2.6. 기타

• 루피나미드(Rufinamide): 레녹스-가스토 증후군(Lennox-Gastaut syndrome)에서의 발작의 치료에 사용된다.
• 토피라메이트(Topiramate)
• 조니사미드(Zonisamide)
• 레비티라세탐(Levetiracetam): 작용 기전이 정확히 밝혀지지 않았다.